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药物的构效关系——什么影响药效? 药物的构效关系测试题

1、 问题:脂水分配系数测定时,非水相用( )模拟。
选项:
A:氯仿
B:正己烷
C:橄榄油
D:正辛醇
答案: 【正辛醇

2、 问题:以下说法正确的是( )
选项:
A:具有相同基本结构的药物,它们的药物作用不一定相同;
B:最合适的脂水分配系数,会使药物有最大活性;
C:适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高;  
D:药物的脂水分配系数是影响药物作用时间长短的因素之一;
E:以上都是
答案: 【以上都是

3、 问题:可提高药物亲水性的基团是( )
选项:
A:羟基
B:氯原子
C:烷基
D:苯基
E:氟原子
答案: 【羟基

4、 问题:为减少药物对中枢神经系统的不良反应,以下改造方法可行的是( )
选项:
A:引入卤原子;
B:把分子中的羟基换成甲基;
C:提高药物的脂水分配系数;
D:引入氨基;
E:把结构中的羧基或羟基进行酯化。
答案: 【引入氨基;

5、 问题:下列关于受体的叙述正确的是( )
选项:
A:药物与受体的识别主要是电荷分布上相互匹配;
B:大部分受体是具有三维结构的蛋白质类物质;
C:只要药物到达作用部位的浓度足够,即使与受体互补性不好,也能发挥好的药效;
D:一种药物可以与很多种受体结合;
E:受体一般存在于细胞内。
答案: 【大部分受体是具有三维结构的蛋白质类物质;

(二)药物的发现与结构修饰——药物结构也可整容? 药物的发现与结构修饰

1、 问题:经典的电子等排体是指( )
选项:
A:理化性质相同的基团;
B:电子数相同,排布也相同的分子;
C:最外层电子数相同的原子、离子或基团;
D:电子层数相同的原子;
E: 电子总数相等的原子、离子或分子。
答案: 【最外层电子数相同的原子、离子或基团;

2、 问题:先导化合物是指( )
选项:
A:临床上已淘汰的药物
B:很理想的临床用药
C:新化合物
D:具有某种生物活性的化学结构,可作用结构修饰和结构改造的化合物
E:不具有生物活性的化合物
答案: 【具有某种生物活性的化学结构,可作用结构修饰和结构改造的化合物

3、 问题:下列说法与前药的概念相符合的是( )
选项:
A:用酯化反应做出的药物
B:体外无效而体内有效的药物
C:在体内经简单代谢而失活的药物
D:用酰化反应做出的药物
E:体外有效而体内无效的药物
答案: 【体外无效而体内有效的药物

4、 问题:把氯丙嗪结构中的-Cl换成-CF3,得到三氟丙嗪,活性提高了4倍,其设计方法是利用了( )
选项:
A:前药原理
B:软药原理
C:生物电子等排原理
D:拼合原理
E:以上都不对
答案: 【生物电子等排原理

5、 问题:药物化学结构修饰的目的有( )
选项:
A:提高药物的选择性
B:延长药物的作用时间
C:增加药物的稳定性
D:降低药物的毒副作用
E:以上都对
答案: 【以上都对

(三)解热镇痛药与非甾体类抗炎药—— 发烧头痛炎症,咋办? (三)解热镇痛药与非甾体类抗炎药测试题

1、 问题:下列哪一个说法是正确的( )
选项:
A:阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的;
B:制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应;
C:阿司匹林主要抑制COX-1;
D:COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应;E:COX-2在炎症细胞的活性很低;
答案: 【COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应;E:COX-2在炎症细胞的活性很低;

2、 问题:下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( )
选项:
A:扑热息痛
B:吲哚美辛
C:布洛芬
D:萘普生
答案: 【扑热息痛

3、 问题:下列叙述与阿司匹林的性质不符的是( )
选项:
A:为微带醋酸臭的白色结晶或结晶性粉末;
B:可溶于碳酸钠试液中;
C:在潮湿空气中可逐渐变为淡黄色至深棕色;
D:遇三氯化铁试液立即呈紫色;
E:在干燥状态下稳定,遇湿气可缓缓水解;
答案: 【遇三氯化铁试液立即呈紫色;

4、 问题:以下仅有解热镇痛作用,几无消炎抗风湿作用的药物是( )
选项:
A:安乃近
B:对乙酰氨基酚
C:阿司匹林
D:布洛芬
答案: 【对乙酰氨基酚

5、 问题:现行版药典检查阿司匹林中游离水杨酸所采用的方法是( )
选项:
A:分光光度法
B:酸碱滴定法
C:比浊法
D:高效液相色谱法
答案: 【高效液相色谱法

6、 问题:下列哪个药物的水溶液可与三氯化铁显蓝紫色,且其酸性水溶液加热后具有 重氮化偶合反应( )
选项:
A:吲哚美辛
B:阿司匹林
C:利多卡因
D:水杨酸
E:对乙酰氨基酚
答案: 【对乙酰氨基酚

7、 问题:对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死
选项:
A:葡萄糖醛酸结合物
B:硫酸酯结合物
C:氮氧化物
D:N-乙酰基亚胺醌
答案: 【N-乙酰基亚胺醌

(四)成瘾性镇痛药—— 止痛却上瘾,能用吗? (四)成瘾性镇痛药测试题

1、 问题:吗啡结构中3位酚羟基经甲基化后得到的药物是()
选项:
A:可待因
B:左啡诺
C:海洛因
D:纳洛酮
答案: 【可待因

2、 问题:结构中没有含氮杂环的镇痛药是()
选项:
A:盐酸吗啡
B:枸橼酸芬太尼
C:二氢埃托啡
D:盐酸美沙酮
答案: 【盐酸美沙酮

3、 问题:主要作用于μ受体的是()
选项:
A:吗啡
B:哌替啶
C:吗啡和 哌替啶都是
D:吗啡和哌替啶都不
答案: 【吗啡和 哌替啶都是

4、 问题:盐酸吗啡在酸性条件下易发生变化,是因为下列哪一部分结构引起( )
选项:
A:醚键
B: 酚羟基
C:碳碳双键

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